刺蒺藜在我国的药用历史悠久。《神农本草经》载：“蒺藜子，一名旁通，治疗恶血，喉痹，乳难。久服长肌肉，明目轻身。”刺蒺藜入药，也是《神农本草经》中，列为上品，原名为“蒺藜子。”
《中国药话》载：汉朝奸*王莽等人篡夺*权后，汉室后人刘秀单枪匹马逃出京城，以图报复兴汉室江山，王莽得知后，亲自带兵追杀。刘秀由于心情焦急，加之远途缺食少水，以至于肝火上扰，目赤多泪，头晕眩，昏倒在尉氏县的*山上，正在这个紧急关头，有一只*，嘴里衔着一株蒺藜草，并用嘴咀嚼烂，是刺蒺藜草的汁液滴进刘秀之口中，刘秀因此就得救，遂逃之夭夭，现在统编教材《中药学》载其：平肝疏肝，祛风明目，泻肺行血，主治头痛，目赤多泪，风痒，溺血肿痛，肾虚遗精，白癜风症。
刺蒺藜系蒺藜科，蒺藜属，植物蒺藜的成熟果实，别名：白蒺藜，蒺藜子，三角刺，吉藜，休羽，土蒺藜等。性味归经：平肝解郁，活血，祛风，明目，止痒。用于头晕目眩，胸肋胀痛，乳闭乳痈，风疹瘙痒等症状。
药理作用：1.抗心肌缺血。蒺藜皂苷能扩张冠脉，减慢心率，改善冠脉循环，防止神经垂体后叶素及异丙肾上腺素所致的缺血性心电图的改变，有抗心肌缺血和缩小心肌梗塞范围的作用，治疗冠心病，改善心绞痛的症状。
2.降压和调血脂的作用。刺蒺藜皂苷可显著抑制血胆固醇增高，并可抑制胆固醇比值的下降，并有抑制动脉，心肌及肝脏的脂肪沉着作用，刺蒺藜水煎剂具有降血压的作用。
3.抗衰老的作用，蒺藜具有耐高温，耐低温，耐缺氧，增强游泳时间，抗疲劳等适应原样作用。对机体衰老过程中某些退化性变化有一定的抑制作用。
4.促进性腺激素样作用。总皂苷能促进性器官的发育，能增强成人性功能作用。
而且值得引起注意的是，刺蒺藜的甾体皂苷有增强性功能，抗衰老和治疗心血管疾病的作用，国外已开发了增强性功能的制剂和软化血管制剂等，国内已用刺蒺藜的茎叶为原料开发了“心脑舒通”。因此应对刺蒺藜植物做了深入和来发性研究。
1.治牙齿动摇疼痛:土蒺藜，去角生研五钱，淡浆水半碗，蘸水入盐温漱。(《御药院方》)
2.治眼疾，翳障不明:刺蒺藜四两(带刺炒)，葳蕤三两(炒)。共为散。每早服食后三钱，白汤调服。(《方龙潭家秘》)
3.治身体风痒，燥涩顽痹:刺蒺藜四两(带刺炒，磨为末)，胡麻仁二两(泡汤去衣，捣如泥)，葳蕤三两，金银花一两(炒磨为末)。四味炼蜜为丸。早晚各服三钱，白汤下。(《方龙潭家秘》)
4.治胸痹，膈中胀闷不通或作痛:刺蒺藜一斤，带刺炒，磨为细末。每早、午、晚各服四钱，白汤调服。(《方龙潭家秘》)
5.治通身浮肿:杜蒺藜日日煎汤洗之。(《圣惠方》)
6治牙齿出血不止，动摇:白蒺藜末旦旦擦之。(《纲目》)调服。(《方龙潭家秘》)
7.肿痛:蒺藜子一升，熬令*，为末，以麻油和之如泥，炒令焦黑，以敷故熟布上，如肿大小，勿开孔贴之。干易之。(《千金方》蒺藜散)
8.腰脊痛:捣蒺藜子末，蜜和丸。酒服如胡豆大二丸，日三服。(《外台》)
9.乳胀不行，或乳岩作块肿痛:刺蒺藜二、三斤，带刺炒，为末。每早、午、晚，不拘时，白汤作糊调服。(《方龙潭家秘》)
刺蒺藜在平肝潜阳的药物类型中最为特别，其他药物都是动物或者矿物类药。性寒，如石决明，珍珠母，紫贝，龙骨，磁石，生铁落等。然而只有刺蒺藜为植物要，在平肝潜阳汤方中很少应用，只有在平抑肝风，祛风明目，祛风止痒等方面多用之。所有刺蒺藜重在平肝，祛风，明目，止痒。常用于眼科和皮肤科，常和桑叶，夏枯草，蝉蜕，菊花，防风等药物配伍应用。